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Table 1 IC50 and MIC values of compounds against pathogenic bacteria

From: Development of 4H-pyridopyrimidines: a class of selective bacterial protein synthesis inhibitors

Compound

IC50 (μM)

E. fae*(μg/ml)

M. cat(μg/ml)

H. flu(μg/ml)

S. pneumo(μg/ml)

S. aureus(μg/ml)

E. coli tolC(μg/ml)

E. coli + PMBP (μg/ml)

321376

> 300

N/D

N/D

N/D

N/D

> 128

> 128

N/D

321578

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

321386

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

321388

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

321521

2.4

16

0.5

4

16

128

16

64

321522

2.6

16

1

2

16

128

32

64

321524

2.0

16

1

4

16

128

16

64

321526

3.5

> 128

64

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

321527

1.8

64

2

16

32

> 128

64

> 128

321529

2.6

128

2

8

32

> 128

32

128

323191

> 300

128

4

32

32

> 128

128

64

323192

> 300

128

4

64

32

> 128

128

64

323193

4.1

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323194

3.4

64

1

8

8

64

16

16

323195

1.5

64

2

16

32

64

32

16

323196

1.6

32

128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323197

4.4

> 128

16

32

128

> 128

> 128

> 128

323198

2.7

> 128

1

8

16

> 128

32

64

323199

1.1

128

1

16

16

128

32

32

323200

0.4

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323201

2.1

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323202

4.3

32

0.25

4

4

16

8

32

323203

2.0

64

1

8

4

16

8

16

323204

2.1

> 128

64

32

128

> 128

> 128

> 128

323205

> 300

128

4

16

32

> 128

64

64

323206

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323207

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323208

2.7

> 128

4

64

32

> 128

64

64

323209

1.5

> 128

4

64

32

> 128

64

64

323210

3.2

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323211

1.6

> 128

64

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323212

3.4

128

1

> 128

4

64

8

16

323213

2.4

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323214

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323215

2.1

> 128

128

64

> 128

> 128

> 128

> 128

323216

1.1

32

≤0.12

2

4

16

8

8

323217

4.8

> 128

32

32

> 128

> 128

> 128

> 128

323218

0.24

> 128

4

16

32

> 128

128

64

323219

3.0

32

≤0.12

4

4

16

8

16

323220

2.1

32

≤0.12

2

4

16

8

8

323221

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323222

> 300

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323223

14.7

> 128

4

32

32

> 128

128

64

323224

4.9

> 128

16

8

> 128

> 128

> 128

128

323225

17.1

> 128

2

8

128

> 128

> 128

> 128

323226

8.0

> 128

64

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323227

0.37

> 128

8

32

64

> 128

64

> 128

323228

0.30

64

0.5

4

8

31

16

16

323229

0.53

64

0.5

8

8

64

16

16

323230

2.0

32

0.5

8

8

32

16

16

323231

5.9

128

128

128

128

> 128

> 128

> 128

323232

3.2

> 128

8

> 128

> 128

> 128

128

> 128

323233

> 300

128

4

16

32

> 128

64

64

323234

5.8

128

16

128

128

> 128

> 128

64

323235

37.9

> 128

8

64

64

> 128

128

128

323236

7.8

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323237

2.8

64

0.5

4

8

32

8

16

323238

2.1

> 128

16

32

> 128

> 128

> 128

> 128

323239

3.0

64

8

64

> 128

> 128

64

128

323338

64.4

16

≤0.12

2

4

16

4

8

323339

19.0

64

≤0.12

8

4

32

2

2

323340

> 300

16

≤0.12

1

2

4

1

2

323341

41.4

32

≤0.12

2

4

16

8

16

323342

28.9

32

≤0.12

2

2

32

4

16

323343

8.24

32

≤0.12

1

2

8

4

2

323344

11.6

32

≤0.12

4

2

8

1

4

323345

> 300

> 128

32

64

128

> 128

128

128

323353

1.7

> 128

8

32

128

> 128

128

128

323354

21.6

> 128

16

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323355

32.1

> 128

4

64

64

128

64

64

323356

> 300

128

8

64

128

> 128

128

> 128

323365

2.27

16

≤0.12

4

4

8

4

4

323366

2.47

8

≤0.12

4

2

8

4

2

323367

1.89

4

≤0.12

1

2

8

2

8

323368

0.47

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

323369

2.01

64

4

16

64

128

64

32

323370

0.28

16

≤0.12

2

4

16

8

8

332052

> 300

> 128

32

> 64

> 128

> 128

> 128

> 128

332053

> 300

> 128

> 128

> 64

> 128

> 128

> 128

> 128

332054

7.4

8

≤0.12

1

2

4

2

1

332055

16.4

64

32

16

128

> 128

128

64

332057

101

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

> 128

332058

0.56

16

≤0.12

0.5

2

16

4

4

  1. *E. faecalis, M. catarrhalis, H. influenzae, S. pneumoniae, S. aureus, E. coli tolC mutants, and E. coli modified with PMBN